MCE抑制剂CBR-5884(HY-100012)现货供应

产品名称：MCE抑制剂CBR-5884(HY-100012)现货供应

产品货号：HY-100012

产品品牌：MCE

产品介绍：CBR-5884是一种有效，选择性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，IC50 为 33 μM。 CBR-5884 抑制癌细胞中的丝氨酸合成，并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞系具有选择性毒性。 磷酸甘油酸脱氢酶 （PHGDH） 参与动物细胞中 L-丝氨酸合成的早期步骤。L-丝氨酸是一种关键氨基酸，因为它是除 D-丝氨酸（N-甲基-D-天冬氨酸 （NMDA） 受体的主要激动剂）之外的大量必需代谢物的前体。PHGDH 是新生丝氨酸生物合成途径中的一个限速酶，可催化糖酵解衍生的 3-PG 氧化为 3-磷酸羟基丙酮酸 （3-PHP）。在具有先天性小头畸形、精神运动迟缓和其他症状的家族中发现了 PHGDH 基因突变。由于过度表达，PGDH水平的增加也与多种癌症有关。在培养中，PGDH是肿瘤细胞增殖所必需的，但细胞外L-丝氨酸不能支持细胞增殖。这导致了一种假设，即该途径正在执行与肿瘤生长相关的某些功能，而不是提供L-丝氨酸。CBR-5884 选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖。

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